大規模工業級 全自動微波多肽合成設備

　　產品簡介 ：

　　配備了多種不同規格的反應器,從而滿足了不同規模的全自動生產需求。每批次可生產1KG的多肽。與此同時每個氨基酸縮合循環突破性的僅需要15-45分鐘。成本低,交貨速度快,可用于大規模定制多肽合成服務。大規模工業級全自動微波多肽合成設備特別選擇了符合醫藥領域動態藥品生產管理規范要求的材料并設計了滿足可追潮性法律法規要求的硬件軟件。可以使用連續微波多肽合成儀開發相應方法并輕松的實現科研向工業生產的無縫轉換。

進行工業生產多肽合成 速度&純度

　　大規模工業級全自動微波多肽合成設備以速度與純度,對任何長度以及困難程度的多膚進行單次高達1 KG規模的生產。使用精控制的微波能量與創新的硬件相結合加熱的方式,有助于優化化學條件從而獲得純度高,產率大的藥物相關肽。

保證批次間結果的重現性

　　流體輸送設計,可追潮的內部控溫模塊以及優化的機械與気氣鼓泡雙攪拌模式使我們做到批次穩定性。確保每批次的重復性和生產質量。

從小規模到大規模合成結果的一致性

　　在系統上進行研發級的方法開發后,可以直接在大規模工業級全自動微波多肽合成設備上重現相同的結果,實現研發級與工業生產級的無縫轉換。

技術性能

　　3L, 8L,和15 L三種反應器(15-1000mmol)完整的符合動態藥品生產管理規范

　　NIST 可追潮內部溫度控制器

　　機械與N?鼓泡雙攪拌模式

　　符合動態藥品生產管理規范要求的惰性材料

提高生產效進的流體設計和優化的微波化學技術,使生產時間縮短。

由于每個氨基酸縮合循環比傳統方法快5倍, 可以在一天內生產相當于75升傳統反應器產量的肽。

微波多肽技術原理

　　微波多肽合成速度瓶頸影響多肽藥物研發的進度,高節奏的藥物篩選優化是多肽藥物研發的成功保證。加熱使化學反應進行得更快,利用電磁波能量促進多肽合成反應。多肽合成儀特殊環形電磁場中,氨基酸構成的卷曲肽鏈充分展開,進行的脫保護、耦合和裂解。達到神奇的反應效果和速度。直接在分子水平上進行極性離子的耦合。分子運動試圖與電場引起的運動同步,正是這種轉移的動能,多肽合成技術速度比傳統提高20倍。

　　多肽合成儀完成傳統方法不可能實現的困難合成。合成更多更長的氨基酸耦合,防止長鏈多肽聚合,消除雙重耦合和差向異構化現象,同時降低樹脂的要求。可以提供微波用于多肽反應全過程。應用于艾滋病SARS病毒的藥物研究。已被*為高水平的多肽合成設備。幫助化學家進行前沿性多肽R&D研究和工業生產。利用微波能量來實現多肽去保護和耦合,對數千種多肽進行了改進。

　　在90℃下使用更耐高溫的碳二亞胺基偶聯劑的合成方法,取消了每一個偶聯步驟后的所有清洗。這些發明節省了大量的時間和溶劑,同時合成出了高純度的多肽。碳化二亞胺在酸性更強的耦合環境中克服了以往一些基本的耦合條件下(例如,HCTU/ DIEA)產生的半(差向異構化作用)和(y-lactam形成)的問題。使用HE-SPPS方法合成的多膚,實現了傳統技術的速度,純度,超快的循環時間,并減少高達90%的總循環費用。產生的廢液少得令人難以置信。

微波輔助耦合+脫保護

　　在液相中更快的反應動力學促進活潑酯的快速水解或自縮合,從而避免樹脂結合的氨基官能團處的潛在副反應。不間斷地進行Fmoc去除。優化試劑用量在脫保護步驟結束時產生基本上中性的反應混合物。采用了新的專用泵模塊,將脫保護試劑(堿)直接添加到不排液的后偶聯混合物中。能夠在偶聯步驟結束時添加小體積的濃縮堿。快速添加脫保護試劑,傳輸體積低至0.25 mL。

　　減少 90%試劑使用量,提高合成純度,降低提純費用,快速完成合成, 而且實現同步純化,勝出傳統平行式批量合成的速度。

　　脫保護步驟的溶劑需求減少約90% 脫保護洗滌后溶劑需求減少75%

　　快速脫保護步驟,省略升溫時間 取消后耦合排空步驟而縮短循環時間

　　提供可選的HT模塊化樹脂加載選項,可以一次合成多達24種多肽。微波多肽合成儀粗純度比傳統方法高10%50%,很多反應粗純度高于70%,純化更簡單,大大節省了純化費用。

HE-SPPS 或 Carbo MAX 偶聯方法突破了傳統方法合成溫度對差向異構化造成的瓶頸。開發了一種改進的偶聯工藝,通過增加相對于氨基酸的一到兩倍當量的碳二亞胺,可以更快地形成關鍵的。-酰基服中間體。

　　通過比標準的碳二亞胺化學反應更快地形成更多的活化氨基酸,隨后的偶聯反應將會發生得更快。這不僅減少了偶聯的時間,而且作為一種敏感的活化氨基酸,在更短的時間內完成反應以降低差向異構化作用。

　　用于各種復雜多肽的合成：支鏈多肽 環肽 二硫橋接 糖肽高通量合成 N-甲基多肽多肽硫酯 類肽 磷酸化多肽